リベルサスRは早朝空腹時に内服すると、SNACという物質の作用で、胃壁から ..
メトホルミンの禁忌は「重度の腎機能障害(eGFR 30 mL/分/1.73m2 未満または透析患者」。以前、メトホルミン製剤は、腎機能低下時の乳酸アシドーシスから使用が制限されていました。しかし軽度~中等度の腎機能障害では血中濃度上昇が軽度なため、2019年に添付文書が改訂され、
MSDが提供する医療関係者向けサイトです。リベルサス(一般名:セマグルチド)の禁忌含む使用上の注意に関するページです。
15.2.1 マウス及びラットを用いたセマグルチドのがん原性試験
皮下投与用セマグルチドを用いたラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量(最大臨床用量でのAUC比較においてラットでは定量下限未満のため算出できず、マウスで約2.8倍)で、甲状腺C細胞腫瘍の発生頻度の増加が認められたとの報告がある。
甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、本剤の安全性は確立していない。[8.9参照]
「中等度の腎機能障害(eGFRが30-60 mL/min/1.73m2)では治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ使用可能」
リベルサス: リベルサス(セマグルチド)は唯一の経口GLP-1受容体作動薬です ..
また、リベルサスなどのGLP-1受容体作動薬は、吐き気・嘔吐、下痢、便秘などの胃腸症状が多く見られます。さらに、大規模な臨床研究で胆嚢炎や胆管炎などのリスクが高まることが報告されています。()
反面、肝障害・胃腸障害、危険な乳酸アシドーシス(1万人に1人)の副作用があります。
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認知症は、認知機能が後天的な脳の障害により持続的に低下し、日常生活に支障がででいる状態です。アルツハイマー型認知症、脳血管性認知症、レビー小体型認知症、前頭側頭型認知症があります。
ビグアナイド剤は、肝臓の糖をつくる働きを抑える薬なのでになりにくい。筋肉への糖の取り込みも促進。抗癌剤の作用を増強するため、治療の補助薬としてもにも有効です。()。
第37話でも述べた通り、リベルサス®は門脈内の血中濃度を著明に上昇させる ..
15.2.2 サルカプロザートナトリウムの非臨床評価
本剤は胃で崩壊・吸収される。吸収は錠剤表面の周辺部に限定される。サルカプロザートナトリウムによる局所でのpH緩衝作用により、セマグルチドの急速な酵素的分解を防ぐことができる。
マウス、ラット及びサルにおける反復投与毒性試験において、最大臨床用量でのCmax(非結合型)の276倍を超える用量を投与した場合に、嗜眠、呼吸異常、運動失調、異常姿勢、活動性の低下、身体緊張の低下、反射の低下等の一般状態変化又は死亡が認められている。
授乳ラットでサルカプロザートナトリウム又は代謝物の乳汁への移行が報告されている。
ラットでサルカプロザートナトリウムの胎盤通過性が認められ、胎児組織に達することが報告されている。ラットにおける生殖発生毒性試験からは、新生児の発達に対する影響は認められていない。[9.5、9.6参照]
<残心>4回転アクセル
2022年冬季オリンピックのフィギアスケートで、選手が人類初のに挑みました。結果は回転不足でしたが、4回転アクセルに人類で初めて挑戦した事実は永遠に消えません。ショートプログラムでアクシデントに見舞われた羽生選手でしたが、4回転アクセルを諦め、フリーの構成を少し落として小さくまとめたら3位くらいにはなれたかもしれません。しかし、羽生選手は小さくまとめて演技を置きに行ってのメダルよりも、“人類初”の4回転アクセルへの挑戦を歴史に刻むことを選んだのでしょう。信念を貫いた羽生選手に感銘を覚えました。サイエンスの世界でも同じようなことがあります。誰もが予想でき納得できるような研究結果は、比較的波風立たずに想定範囲内のリバイスを受け、それに答えてアクセプトされます。しかし我々のような“糖尿病治療薬の癌抑制作用”なんてフェアリーテイルのような研究テーマはとことん叩かれます。私の最後の福岡大学大学院生である田中(藤村)由貴先生の論文は、7回のリバイスを打ち砕き、最近やっとアクセプトされました(Combined treatment with glucagon-like peptide-1 receptor agonist exendin-4 and metformin attenuates breast cancer growth | SpringerLink)。オリンピアンのように何度も挫けそうになったことでしょう(笑)。でも、100年後の人類がPubMedを検索した際に、“こっちの薬の方がHbA1cは良く下がる!”という論文と、“糖尿病の薬なのに抗癌作用に相乗効果がある!”という論文はどちらがインタレスティングでしょうか。私は2022年のメダルよりも、人類初の方がクールだと思っています。
主な副作用は、注射剤と同じく、嘔気や便秘・下痢などの消化器症状です。 <リベルサス> ..
認知機能の低下が夜間急な発症で起こるせん妄やうつ病などの他の精神疾患から来るものではないことを確認する必要があります。
2 型糖尿病の治療における経口セマグルチドの使用を支持し、日本国内の規制要件を満たすため(詳
ダニ、ハウスダスト、犬猫のフケなどがあり、血液検査でアレルギー検査を調べることができます。
喘息発作を起こす誘因として、気管支炎などの気道感染、喫煙、ストレス、月経周期、台風などの気圧、薬剤(アスピリン)が知られています。
ダイエット; 橋本病; 甲状腺の病気の治療; 甲状腺ホルモン; 薬
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
性は、投与薬剤により下垂体の TSH 産生・分泌の低下がおこり、二次的に
現在臨床応用されているGLP-1受容体作動薬の一覧を示した( 2021秋季増刊:62-66)。こうゆう状況になると“注射のGLP-1受容体作動薬と経口薬のGLP-1受容体作動薬はどちらがいいですか?”という愚問を聞いてくる人がいる。この質問をバスケットボールに置き換えると“選手と選手はどっちが良い選手ですか?”というのと同じ質問である。どちらも良い選手だが、役割が違う。経口セマグルチドは、早朝空腹時に少量の水で内服し30分間待たなくてはならない。“週に1回時間を問わず皮下注射するお薬と、朝空腹時に飲んで30分待つお薬とどちらがいいですか?”と患者さんに問いかけることで、患者さんの価値観や生活様式が垣間見れる答えが得られることもある。また、“30分間何しましょうか?”というディカッションをするのも面白い。ニュースを見たり、新聞を読んだり、家族と会話をすることで、新しい発見をして頂くのはいかがか。勿論、やのホームページを見ることで、糖尿病の勉強をして頂いても良い。ただ“30分間飲食しないでくださいね”と言ったのでは、朝食抜きの悪習慣を作ってしまうことも危惧される。30分間の利用法を提案するところまでが糖尿病診療である。新しい薬が新しい診療の在り方も教えてくれる可能性がある。
甲状腺機能低下症がおこる。また、橋本病などにより甲状腺ホルモン産生
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
バセドウ病なったことあるけど、 現在リベルサス服用してます。 この ..
高インスリン血症は、甲状腺の腫れ、甲状腺結節、の危険因子です。メトホルミンは、甲状腺の腫れ、甲状腺結節、のリスクを低下させます。インスリン/、mTOR経路に影響し、高インスリン血症を解除させるためと考えられます。(表;J Endocrinol. 2017 Apr;233(1):R43-R51.)(Med Princ Pract. 2016;25(3):233-6.)
注意とあります。バセドウ病や甲状腺機能低下症の人がリベルサスを服用するとどうなるのでしょうか? バセドウ病 ..
糖尿病,ビグアナイド剤,甲状腺機能低下症,橋本病,GLP-1受容体作動薬,DPP-4阻害薬,甲状腺機能亢進症,バセドウ病,SGLT2阻害薬,治療薬
リベルサス14mgが効かなくなったのでマンジャロ5mgを使用した結果 ..
甲状腺機能亢進症の検査として、FT3、FT4の検査があります。甲状腺機能亢進を引き起こす甲状腺疾患として、バセドウ病、亜急性甲状腺炎などがあります。
橋本病の場合、寿命は短いですか? 寿命との明確な因果関係は報告されていません。 適切な検査・治療を受ければ寿命に影響はありません。
上記で紹介した2つの大規模臨床研究を比較すると、リベルサスのHbA1c改善効果は海外でも良好ですが、日本人ではより強い効果を発揮している可能性があります。
11.2 その他の副作用
メトホルミンが細胞の糖代謝を低下させるとの報告があります(J Mol Endocrinol. 2017 Jan;58(1):15-23.)。甲状腺乳頭癌細胞への糖の供給が減るためと考えられます。ソラフェニブとメトホルミン併用すると、ソラフェニブの作用が増強され、ソラフェニブを減量し副作用を低減する事が可能です。(Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1994-2000.)
今回はこの辺で
ビグアナイド剤(メトホルミン)は、10-30%にビタミンB12の吸収障害をおこすとされます。でもビタミンB12の吸収障害・利用障害をおこすため、を合併したでは、ビタミンB12欠乏性大球性貧血をおこす可能性があります。()
11.1 重大な副作用
糖尿病治療薬でインスリン感受性を改善するビグアナイド剤(メトホルミン/メトグルコ)は①の抗癌剤感受性を高め②のビタミンB12吸収障害・利用障害による大球性貧血増悪。ヒトGLP-1アナログ(GLP-1受容体作動薬)で発症の可能性。DPP-4阻害薬テネリグリプチン(テネリア)はQT延長から心室頻拍症、心室細動に移行する可能性があるため甲状腺患者で要注意。デュロキセチン(サインバルタ)は患者で要注意。SGLT2阻害薬はで脱水・熱中症に注意。
札幌駅近く、大通駅近くの小野百合内科クリニック
これらの薬の副作用のチェックとして、肝機能障害、無顆粒球症があるため、3カ月以内は2週間~1か月ごとの採血が必要です。通常服用を開始してから1-3カ月で甲状腺機能は正常化し、症状も改善します。その後は少しずつ薬の量を減らし、1日1-2錠の薬で維持量として服用します。
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<残心>糖尿病学の進歩
あまり知られていないかも知れませんが、「」という学会が毎年2月頃開催されています。に比べると規模は小さいのですが、座長・演者は全てエキスパートの先生方で、最先端の“正しい”内容の講演が聴講できます。毎年聴講者はメディカルスタッフの皆さんが多いように感じられますが、入局1年目・2年目の若い医師の皆さんに“自腹を切ってでも”是非参加してほしいと思います。今現在の糖尿病学の全貌が把握出来るはずです。今年4月、に初の直接入局の医師が誕生しました。来年1月に沖縄で行われるに参加して頂きたいと思います。
ところで蛇足ですが、今年2月に京都で行われましたの会場内で、我々の著書()が売り上げ第1位に輝きました!執筆してくれた仲間たちに深く感謝します。
頻尿や尿意切迫感、切迫性尿失禁などの症状があります。
GLP-1受容体作動薬はSGLT2阻害剤と同様に、の進行を抑えるため、透析導入を減らす事が期待されています。また、気管支喘息の増悪を抑える効果が報告されています(Am J Respir Crit Care Med. 2020 Oct 14.)