が挙げられます。レクサプロは、他の抗うつ剤と比較すると多いといわれています。


レクサプロの分類されるSSRIは、飲み始めの数カ月は痩せる方向に行くことが多く、その後は太りやすい傾向にあることが報告されています。


それ以外に、なかなか相談しづらいために我慢されている方が多い副作用が、

③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。

デプロメールの副作用として中心になるのは、セロトニンを刺激してしまうことでの副作用です。

ですから、セロトニンが過剰に作用してしまって、副作用となるのです。

レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、

①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。

昔の抗うつ剤と比べると明らかに副作用は少なく、使いやすいお薬になります。

三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン(テトラミド)、トラゾドン(デジレル、レスリン)等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します(SSRIとは逆の作用)。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁!

レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。

デプロメールの副作用について、他の抗うつ剤と比較してみましょう。

セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!

※具体的な副作用への対処法について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。


デプロメールの副作用について、服用時期ごとにみていきましょう。

新規抗うつ薬の中では副作用も比較的強いですが、最強のSSRIとして知られ効果がもっとも強い部類の薬です。うつ病、うつ状態の他、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害などに広く用いられます。副作用は、吐き気、眠気、口の乾き、めまい、便秘などがあります。(他の SSRIでも起こりうることですが)、急に中断するとめまい、知覚障害、睡眠障害、不安、焦燥感、震え、発汗、頭痛、下痢などの離脱症状が出現することがあり、減薬は段階的にゆっくりと行います。

※抗うつ剤についての副作用を比較したい方は、『』をお読みください。

12種類の新規抗うつ薬の大規模比較試験。結果については議論のあるところですが、有効性(治療反応性)と受容性(治療継続性:副作用が少なく中断率が低い事)からみた使いやすさの順位は、1位:エスシタロプラム(レクサプロ)、2位:セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位:ミルタザピン(リフレックス、レメロン)、4位ミルナシプラン(トレドミン)・・・となっています(有効性ではミルタザピン、受容性ではエスシタロプラムが1位)。

レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。

日本で初めて上市されたSSRIであり、抗うつ薬として使用されるのみならず、強迫性障害や社会不安障害の治療によく用いられます。SSRIとしては用量調節の幅が広く、マイルドに効く印象で単剤では副作用が少ないです。一方、肝臓のチトクロームP450(CYP450)という酵素に対して阻害作用を有する事から、他の薬の血中濃度を上げる事があり、多剤の併用時には薬物相互作用には一定の注意が必要です。

デプロメールの副作用が認められた場合、どのように対処すればよいのでしょうか。

この薬も薬物相互作用が少ないとされており、用法も1日1回であることからよく用いられています。日本ではうつ病、うつ状態の他、パニック障害、心的外傷後ストレス障害(PTSD)に適応があり、海外では強迫性障害、月経前気分障害の治療薬としても使用されています。主な副作用は、吐き気、眠気、口の乾き、頭痛、下痢、めまいがあります。

お薬承認時と発売後のフォローアップ調査でのデプロメールの副作用頻度は、

うつ病、うつ状態に適応があり、ハミルトンうつ病評価尺度(Hamilton depression scale:HAM-D)でも、プラセボとの効果比較で、抑うつ気分、仕事と活動、入眠障害、罪業感、精神的不安で優れた結果となりました。さらに疼痛にたいする効果も有意な結果となったため、糖尿病性神経障害に伴う疼痛や、線維筋痛症に伴う疼痛にも適応となっています。海外では、腹圧性尿失禁や、全般性不安障害に用いられる場合もあります。主な副作用は、吐き気、下痢、便秘、食欲不振などの消化器症状、眠気、口の乾き、頭痛、不眠、倦怠感、めまいなどがあります。

むしろこれが、デプロメールの副作用による不眠として報告されることがあります。

SSRIの中では薬物相互作用が少ないとされ、うつ病、うつ状態に対して適応となっています。副作用が少なく、用法も1日1回とSSRIの中ではシンプルであるため飲み忘れにくく、用量調節もしやすいことから非常によく用いられています。主な副作用は、吐き気、眠気、頭痛、口の乾き、めまい、倦怠感、下痢、QT延長(心電図異常)です。

これは眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性があるためです。

シナプス間隙においてセロトニンの再取り込みをする部位をセロトニン・トランスポーターと呼び、SSRIはセロトニン・トランスポーターにおける再取り込みを阻害する事により効果を発揮します。セロトニン・トランスポーターの遺伝子型にはSS型、SL型、LL型があり、日本人ではSS型が8割、LL型が1割未満、欧米人ではLL型が6割を占め、パロキセチンはSS型に、フルボキサミンはLL型に反応率が高いとのデータがありますが、セルトラリン、エスシタロプラムについてはそういったデータはまだありません。SS型は幼少期の虐待による影響を受けやすく、LL型は服薬遵守しない人が多いとのデータがあります。

レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

という表現となっています。お薬の添付文章でも、「海外での臨床試験で運転能力(見当識・反応・注意力)には影響が認められていない」と記載されているにもかかわらず、眠気などの副作用報告がもとに、運転禁止となっています。

過量服薬による致死性の高い精神科治療薬(引地和歌子) | 2016年

SSRIは選択的セロトニン再取り込み阻害薬のことで、脳内の細胞外セロトニン濃度を上昇させることで、抗うつ作用を示すとされています。SSRIの開発は、その副作用の少なさから、うつ病の薬物療法に多大な影響を与えました。SSRIは抗うつ作用のみならず、抗不安作用も有していることから、強迫性障害、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害(PTSD)などにも使用されるようになりました。わが国で使用されているSSRIを紹介します。

【精神科医が解説】フルボキサミン(デプロメール)の効果と副作用

デュロキセチン同様、うつ病、うつ状態に適応があり、うつ症状の改善に有効な薬です。また低容量では選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)のような特徴を持つことから、欧米では不安に対する効果が認められており、社会不安障害、全般性不安障害、パニック障害にも用いられています。主な副作用は吐き気、腹部不快感、眠気、めまい、口の乾き、頭痛です。デュロキセチンも同様ですが、肝機能障害のある患者では慎重に増量する必要があります。

[PDF] レクサプロ錠 10mg、20mg に係る医薬品リスク管理計画書

2.併用療法:
「併用療法」とは、抗うつ薬を併用する事。
相加効果、相乗効果や副作用の相殺が期待できる組み合わせを選択。

(1)相加効果が期待できる組み合わせの例:
SSRI+ボルチオキセチンまたはミルナシプラン

(2)相乗効果が期待できる組み合わせの例:
SNRI+NaSSA=カリフォルニアロケット燃料(Stephen M.Stahl)

(3)副作用の相殺が期待できる組み合わせの例:
SSRI+スルピリド→SSRIによる嘔気を軽減し、効果発現を早める。 SSRI+トラゾドン→SSRIによる睡眠障害、性機能障害、賦活症候群を軽減。 SSRI+NaSSA→SSRIによる睡眠障害、性機能障害、嘔気を軽減。

有効成分, 1錠中 エスシタロプラムシュウ酸塩 12.77mg ..

抗うつ薬の第一選択薬は、新規抗うつ薬(具体的にはSSRI、SNRI、NaSSA)にすべきであるとガイドラインで定められており、昔からある三環系、四環系抗うつ薬は使用することが極めて稀になりました。その理由は眠気、倦怠感、ふらつき、口の乾き、便秘などの副作用が目立つためです。当院でもガイドラインに則って新規抗うつ薬からの使用を原則としています。しかし、新規抗うつ薬が無効の重症のケース(特に幻覚、妄想があったり、焦燥感が異常に強い場合)には三環系抗うつ薬を使用します。また、眠気や倦怠感などの副作用を逆手にとって、難治性の不眠症の方に少量の三環系、四環系抗うつ薬を使用する場合があります。いずれの抗うつ薬も、副作用に注意して少量から使用し用量を少しずつ増やしますが、抗うつ作用が現れはじめるのは有効用量に達してから、2,3週間程度かかります。また、うつ状態が改善した時点ですぐに薬うつ療法を中止すると再燃することが多く、この点についてはエビデンスが集積しており、継続投与群の再燃率は15%であるのに対し、プラセボ群(抗うつ薬中止群)では50%に再燃が見られます。そのため、症状が改善してから4〜5か月間(反復性の場合はさらに長期間)は服薬を継続すべきであるとされています。

(商品名:レクサプロ)とは エスシタロプラムはSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害剤)に分類される抗うつ薬で「レクサプロ ..

この薬は日本で初めて上市されたSNRIであり、うつ病、うつ状態に適応があります。マイルドに効くという定評があります。用法が1日2回から3回と多いですが、肝薬物代謝酵素CYP450系の代謝を受けないため、肝機能障害の患者さんに対してはSNRIの中では相対的に用いやすいです。主な副作用に、口の乾き、吐き気、便秘、排尿障害があります。