バイオ医薬の経口薬という夢を叶えたセマグルチド 武田真莉子教授


日本人のデータとしてはPIONEER 9(2)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス3mg, 7mg, 14mgとビクトーザ0.9㎎ の比較試験）とPIONEER 10(3)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス 3mg, 7mg, 14mg とトルリシティ 0.75㎎/週の比較試験）があります。


リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。

リベルサスの錠剤には吸収を補助するためにサルカプロザートナトリウム（通称 SNAC：スナック）と呼ばれる吸収促進剤が配合されています。

リベルサス錠について（補足版：特に用法の意味や副作用について）

こちらは日本人２型糖尿病患者さんを対象にリベルサスとプラセボ（偽薬）、ビクトーザの単剤での効果を比較しているPIONEER 9試験のデータ(2)になります。

あくまでリベルサスは糖尿病に対して承認を得た薬剤であるため、糖尿病がない方に使用するのは危険？という考えがあります。もちろん医薬品ですので作用・副作用があるので乱用や不適切な使用いけません。しかしGLP-1アナログは海外では肥満症の適応が通っている薬剤で、体重減少作用も立証されています。糖尿病の治療（血糖を下げる効果）だけでなく、腎保護や心血管リスクを減らす効果も立証され幅広く使われ始めています。繰り返しにはなりますが、作用機序からも健康な成人に対しても比較的安全に使用できる薬剤と考えています。嬉しいニュースをお伝えします。「ウゴービ皮下注」です。残念ながら2023年4月現在は、いつから流通するのかなどは不明ですが、近い将来肥満症の有力な治療薬として君臨することでしょう。

リベルサスR）である。服用方法の注意点は1日のうち最初の食事又は飲水の前に ..

いままでGLP-1製剤は、消化管で吸収されにくく、また胃液中の酵素により分解されてしまうため、経口投与は適さないとされ、注射薬しか発売されていませんでした。

体格やGLP-1に対する感受性は人によって異なるため調整が難しい場合もあります。内臓脂肪が少ない人はリベルサスの3mgでもしっかりと効いてくれますが、体格が大きい人は7mgでも食欲抑制が乏しいこともあります。その調整がウデの見せどころです！

それは「サルカプロザートナトリウム（SNAC）」と呼ばれる吸収促進剤を添加 ..

機序としてはGLP-1受容体作動薬による胆嚢収縮抑制によって胆石形成が促進され、急性胆道系疾患が引き起こされる可能性があるというものです。胆嚢は脂肪の消化・吸収を助ける胆汁を濃縮して貯留しています。胆嚢は元々胆石を形成しやすい背景があります。GLP-1受容体作動薬の作用により、食欲が落ちと考えられるのでしましょう。頻度は不明ですが、胆嚢炎は緊急手術の適応となる重篤な副作用です。

胃腸障害はGLP-1製剤に共通してみられる副作用です。リベルサスのインタビューフォーム(4)をみてみますと、日本人が参加した臨床試験で報告された胃腸障害は25.4%でした。


[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]

前述の通り、薬剤です。実際に、日本人の２型糖尿病患者（食事運動療法のみ、もしくはそれに加え経口薬１剤で治療中) 243例を対象とした、リベルサス3,7,14mgととリラグルチド 0.9mg（商品名: ビクトーザ）との比較試験（PIONEER9）では、リベルサスの低血糖は確認されませんでした。

SNAC は胃上皮の細胞膜に作用し、経細胞経路を介して、消化管上皮におけるセマグルチドの吸収を

また他にはがあります。血中濃度が安定すれば、これらの副作用は感じにくくなります

しかし、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)を含有 ..

単剤使用では低血糖を引き起こすことは稀ですが、他の血糖降下薬を併用した場合はそのリスクは上昇します。

しかし、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)300mgを含有

胃腸の動きを抑制する作用がありますので、強く作用してしまうと、を生じることがあります。副作用は用量依存性で、3,7,14mgと用量が上がるにつれ出現しやすい特徴があります。タイミングとしては、血中濃度が上昇する際（服用後１時間以内、用量アップ後）に副作用が生じやすくなります。

リベルサスとは？ GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌.

まとめです。２型糖尿病を対象とした試験で、リベルサスは２〜４kgは体重減少が期待できます。

経口セマグルチドには、 吸収促進剤である SNAC が、1 錠あたり 300 mg 含有されている。

2型糖尿病患者を対象として、同じGLP-1受容体作動薬で注射製剤であるビクトーザ（リラグルチド）の1.8mg（日本における最大承認用量）とリベルサス 14mgを比較したものです。となりました。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

容量依存性に副作用が出やすくなるため、少量から開始します。多くの場合、しばらくするとおさまります。

SNAC, pharmacokinetics and clinical trial results of oral semaglutide

GLP-1受容体作動薬は、いままで注射薬しかなく、経口薬の開発は難しいとされていましたが、ある工夫をすることで実用化に成功しました。

ノボ ノルディスク 初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスを発売

リベルサスは、体内にあるGLP-1というホルモンに似た作用を持ち、血糖値に応じてすい臓からインスリンを分泌させて血糖値を下げる糖尿病治療薬です。

可能にしております。複数錠投与により、SNAC投与量が変化すること、物理的に複数

食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボと比較した試験です。26週時点での体重減少の報告がなされています。3,7,14mgと用量依存的に体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。

2021 年 2 月、リベルサス 錠〔一般名：セマグルチド（遺伝子組換え）〕が発売 ..

リベルサスは2型糖尿病患者さんにおいて、体重減少作用があることが科学的に証明されています。その作用機序からは、健常な人においてもダイエット効果は明らかで、自費診療の薬として使用されています。ここではリベルサス承認時のPIONEER試験を例に提示します。

食欲抑制と血糖改善による多角的なアプローチで、体重減少に高い効果が期待できます。 リベルサスの飲み方

その他、重大な副作用として低血糖（頻度不明）が挙げられています。
GLP-1受容体作動薬は空腹時には働かず、食事をとって血糖値が高くなったときに働くため、低血糖を起こしにくいといわれています。
ただし、SU薬やインスリンと一緒に使う場合は低血糖への注意が必要です。

世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスRの開発

ご契約の際には同意書をご準備しておりますので、ご不明点、不安なことはお気軽にお尋ね下さい。
お支払いは現金、各種カード、医療ローンでのお支払いが可能です。

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

初めてのご来院の際は問診票のご記入などがございますので、ご予約時間より10 分程度お早めにご来院いただけますと幸いです。
※スーグラ、リベルサスなどの内服薬をご希望のお客様で、オンライン診療をご利用の場合、ご来院は不要です。

リベルサス錠（経口セマグルチド）の実力を他の糖尿病薬と比較☆PIONEER ..

GLP-1受容体作動薬による治療は、簡単に言うと食後に出る満腹ホルモン（GLP-1）を補充し血中濃度を常に高い状態に保つ治療です。これにより食欲抑制効果が得られます。気持ちの良い満腹感ではなくどちらかというと、食欲が削がれる気持ち悪さに近い感覚です。

リベルサス錠3mg／リベルサス錠7mg／リベルサス錠14mg(医薬品医療機器総合機構).

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。

リベルサス@は181回経口投与、デュラグルチドは週1回皮下投与した。なお ..

2型糖尿病患者さんに対して、リベルサスは体重減少作用が証明されています。肥満を伴う糖尿病患者さんに良い適応です。