【医師監修】 ED治療薬とグレープフルーツの飲み合わせはダメ？

規定量以上の服用を避け、過度な飲酒は控えて服用してください。グレープフルーツと併用しないでください。 成分鑑定書

服用前後の食事の影響をほとんど受けないのもシアリスの大きなメリットのひとつです。

シアリスと飲み合わせ注意する薬は？ #シアリス #バイアグラ #飲み合わせ #副作用 #グレープフルーツ

ED薬の有効成分の吸収率を意図的に高め、ED治療薬の勃起効果を強化するためにグレープフルーツジュースを飲む方もいるようです。例えば安価なバイアグラ２５mgとグレープフルーツを同時摂取して、フラノクマリン類の相互作用による有効成分の血液中への吸収増大は個人差が大きく、予測不能なため重篤な副作用が出て出てしまうため大変危険です。
ED治療薬を服用する予定がある場合には、少なくとも2日前くらいからグレープフルーツやグレープフルーツジュースを控えましょう。

シアリスの服用時にグレープフルーツを食べると、グレープフルーツに含まれる成分によって体に悪影響を及ぼすことがあります。この成分は数日間体に残るので、シアリスを服用している期間はグレープフルーツなどの柑橘類を控えましょう。

グレープフルーツが原材料に使用されたものは、フラノクマリンを含む可能性が高いため、ED薬の服用は避けてください。 (※1)

アムロジピンなどの降圧剤、カルバマゼピンなどのてんかん薬、トリアゾラム（ハルシオン）などの睡眠薬、アトルバスタチンなどの高脂血症治療薬はCYP3A4という酵素によって代謝されますが、これらの薬剤はグレープフルーツジュースの摂取は控えるように薬局で伝えられています。最近、患者さんから、グレープフルーツを食べた場合はどうなのか？どれくらいの時間を空ければよいのか？ほかの柑橘類は？と質問を受けました。かつて、同様の質問を製薬メーカーの方に質問したことがありましたが、明確な答えは得られず、自分でも調べずにそのままにしておきました。そこで、今回は文献を漁ってみることとしました。

お酒を飲みすぎると脳からの神経伝達が悪くなり、性的刺激を受けにくくなって勃起しづらくなることがあるので注意が必要です。また、飲みすぎるとふらつきや立ちくらみのリスクが高まるとされています。これは、アルコールとシアリス両方の血管を広げる作用で血圧が下がることによって起こる症状なので、もともと血圧が低めの人は特に注意しましょう。（低血圧の場合はそもそも処方が禁止されています。）

ただし、グレープフルーツジュースは薬の作用を増強させ、副作用も

シアリスはED治療薬の中では食事の影響が最も少ないとされています。そのため、食事内容や食事時間（服用時間）はあまり気にしなくてよいでしょう。ただし、服用後に食事をとる場合は、念のため服用から30分ほどあけてから食事を始めましょう。

1989年、カナダ、ウェスターンオンタリオ大学のBaileyらは、血管拡張作用のあるエタノールと、同様な作用をもつカルシウム拮抗薬フェロジピンとの薬物相互作用を調べました。その際使用したグレープフルーツジュースがフェロジピンの血中濃度を上げていることを偶然に発見したのでした。その後10年間で、このグループは、薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用を明らかにしました。

グレープフルーツはとくにバイアグラとの相性が悪く、同時に摂取するとバイアグラの分解が遅くなり、薬の効果や副作用が強くなる可能性があります。

レビトラジェネリックは注意事項に関しても先発薬のレビトラと同様です。
特に併用禁忌薬については服用の前に十分に確認をしてください。

最も一般に報告される副作用は頭痛とのぼせです。
その他には胃痛、めまい、鼻水、鼻づまりが起こる可能性があります。

レビトラジェネリックは併用禁忌薬に指定されている薬品が多いため、服用する際には必ず医師の指示に従ってください。また、グレープフルーツ、グレープフルーツジュースを食した後にレビトラを服用すると血中濃度が上がりすぎることがありますので絶対に服用しないでください。

シアリスはこのようなデメリットを解決すべく、食事の影響を受けにくいように開発されています。
服用後に余程脂質の高い食事を取らない限り効果が落ちることはないので食前に服用しても問題ありません。

グレープフルーツジュースの含有成分（フラノクマリン類）が各薬剤の代謝酵素 ..

ED薬は食事内容やタイミングによって効果が下がるようなものも少なくありませんが、シアリスは食事の影響を受けにいため、食事内容や時間はあまり気にしなくてよいといわれています。ただし、グレープフルーツの摂取やお酒の飲みすぎには注意が必要です。詳しく見ていきましょう。

医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「サンド」 他)

「フラノクマリン」が代謝分解酵素「CYP3A4」を働けなく作用は不可逆的で、一度働けなくなってしまった酵素がまた働けるようになることはありません。
新たな「CYP3A4」が発現し、入れ替わるには24時間以上かかると考えられています。そのためグレープフルーツを食べたあとは、数日間、ED治療薬の血液中への吸収量が増加し、バイアグラ・レビトラ・シアリスなどのED治療薬の作用が増強されます。

タダラフィル; 一般名:タダラフィル; 販売名:タダラフィル錠2.5mgZA「サンド」, タダラフィル錠5mgZA ..

フェロジピンは、体（血中）に入るときに小腸のCYP3A4という薬物代謝酵素で70%が代謝され、体に入った後には肝臓で15%が代謝されます。グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリンによって小腸のCYP3A4が不可逆的に阻害され、小腸で代謝されずに血中に入るため、薬剤の血中濃度が上がってしまいます（肝臓の酵素活性には変化はありません）。水ではなく、グレープフルーツジュース250mlでフェロジピンを服用すると最高血中濃度が約3倍になってしまいます。グレープフルーツジュースを飲んでから4時間後に薬を飲んでも変化ありませんが、この作用は10時間後で半分に、24時間後に4分の１になります。グレープフルーツの果実、果皮でも同様の結果が得られています（その後の研究で、果皮は果実よりもはるかに多くのフラノクマリンを含むことが分かりました。ジュースは果皮も含めて作られるため、フレッシュな果実を食べた場合はあまり問題とならない可能性があります（十分なエビデンスなし））。また、オレンジジュースではこの作用がないことが明らかとなっています。

Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが

薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用は、同じCYP3A4で代謝される薬剤でも差があることが分かっています。経口で摂取した場合の生体利用率（バイオアベイラビリテイ 小腸などでの初回通過率）が低い薬剤ほど影響を受けやすく、高い薬剤にはほとんど影響はありません。カルシウム拮抗薬のなかでも、アムロジピンは生体利用率が高く、グレープフルーツジュースの影響を受けにくい薬剤の代表格です（アムロジピンを服用している方は気にする必要はないようです）。抗コレステロール薬では、シンバスタチン、アトルバスタチンは影響を受けやすく、ロスバスタチン、プラバスタチンは受けにくいとされています。このように同種同効薬でも差があるため、自分の服用する薬がどうであるのかを調べて知っておく必要がありそうです。グレープフルーツジュースが好きな方は、前述のように、薬を変更することも可能です。面倒な方は、飲むのを諦めましょう。

[PDF] 資料3 IFN-free DAA の併用禁忌・併用注意薬

バイアグラやレビトラは服用後1時間前後でピークを迎えるため、性行為中に高い効果を期待するには性行為の直前に服用する必要がありますが、シアリスの場合は服用のタイミングが多少早くとも、性行為中に高い効果を得られます。

(5)アルコール飲用時にタダラフィル製剤を投与した外国の臨床薬理試験（タダラフィル製剤10mg、.

血圧が急激に下がることでめまいや立ちくらみを引き起こすこともあるため、バイアグラを服用する際はグレープフルーツを摂取しないよう注意しましょう。

シアリス®にはタダラフィルという成分で構成されています。 タダラフィルは ..

バイアグラは食事の影響を受けやすく、とくにグレープフルーツを含む柑橘類との併用には注意が必要です。

シアリス（タダラフィル）はアメリカのイーライリリー社が販売しており、日本では ..

グレープフルーツ及びグレープフルーツジュースとシアリスを併用すると、血中濃度が上昇しシアリスが効き過ぎたり、副作用が強まることがあるので注意が必要です。

グレープフルーツと同じくらいなら問題なし。 ミカン以下ならEDや中折れに ..

グレープフルーツの影響は、摂取から24時間以上つづく可能性があるからです。

タダポックスとは、ED治療薬であるシアリス(タダラフィル)と早漏治療薬であるプリリジー(ダポキセチン)が1錠になった合剤のことをいいます。

シアリスの製造販売元である日本イーライリリー株式会社が公表するデータによれば、シアリスの血中濃度が最高になるのは服用してから約3時間。
つまりのところ3時間は効果ピークを継続できます。

シアリス(タダラフィル)は、バイアグラやシアリスに比べて作用時間が24～36時間 ..

フラノクマリン類はグレープフルーツジュースだけでなく多くの植物に含まれるもので、それぞれの食材と薬剤との影響度は組み合わせによって異なっています。さらに同じグレープフルーツでも種類がたくさんあり、産地や収穫時期による違いもあります。
また、同じような柑橘類でもフラノクマリン類を含む量には違いがあり、柑橘類以外でも含まれていることがあります。外見だけでは判断しづらく、これまでの報告に基づいてお示ししますので、参考にしてください。
なお、相互作用の可能性がある場合には、無理に摂取せず、代用可能なもので対応されるほうがいいでしょう。すべての柑橘系が食べられないわけでもありません。

グレープフルーツジュースは厳禁で、薬効が強くなり、予期せぬ副作用が出る可能性 ..

これはバイアグラやレビトラについても同様に言えることなのでED治療薬服用前後のグレープフルーツには要注意です。

タダラフィル, シルデナフィルクエン酸塩, 塩酸バルデナフィル水和物

ED治療薬のバイアグラ・レビトラ・シアリスは３剤とも「CYP3A4」によって分解される有効成分ですので、上記のようなメカニズムで、グレープフルーツによる相互作用を非常に大きく受けるのです。